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【主要因素】青霉素钠
【性状】本品为白色结晶性粉末。。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素,,,,,,抗菌活性强,,,,,,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。。生恒久的敏感菌破碎兴旺,,,,,,细胞壁处于生物合成期,,,,,,在青霉素的作用下,,,,,,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁,,,,,,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。。非生长滋生期的细菌,,,,,,此时不需合成细胞壁,,,,,,则青霉素不起杀菌作用,,,,,,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)适用。。后者使细菌处于生长抑制状态,,,,,,导致青霉素不可施展作用。。
青霉素为窄谱抗生素,,,,,,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。。
药动学青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速,,,,,,15~30分钟达血药峰浓度,,,,,,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。。青霉素可普遍漫衍到全身各组织,,,,,,并可进入胎儿循环,,,,,,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;;;;骨骼、唾液和乳汁含量较低。。在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,,,,,,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。。乳室注入青霉素,,,,,,最初几小时可大宗吸收,,,,,,乳中可维持抗菌浓度相当长的时间。。据报道,,,,,,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,,,,,,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。。
青霉素小部分在肝内代谢,,,,,,大部分以真相渗透。。在肾功效正常情形下,,,,,,50%~75%自肾脏倾轧,,,,,,其中90%通过肾小管渗透,,,,,,因倾轧迅速,,,,,,故体内消除较快。。青霉素的血浆卵白连系率约50%。。半衰期较短,,,,,,种属间的差别较小,,,,,,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。。表观漫衍容积也较小,,,,,,一般为0.2~0.3L/kg,,,,,,血浆浓度较高,,,,,,组织浓度较低。。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用,,,,,,可提高后者在菌体内的浓度,,,,,,泛起协同作用。。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用,,,,,,不宜适用。。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,,,,,,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性,,,,,,榨取配伍。。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,,,,,,可以延缓青霉素的吸收,,,,,,如普鲁卡因青霉素。。
(5)青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混淆,,,,,,否则可爆发混浊、絮状物或沉淀。。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。。主要用于革兰氏阳性菌熏染,,,,,,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。。
【用法与用量】以青霉素钠计。。肌内注射:一次量,,,,,,每1kg体重,,,,,,马、牛1万~2万单位;;;;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;;;;禽5万单位;;;;犬、猫3万~4万单位。。一日2~3次,,,,,,连用2~3日。。
临用前,,,,,,加灭菌注射用水适量使消融。。
【不良反映】(1)主要是过敏反映,,,,,,大大都家畜均可爆发,,,,,,但爆发率较低。。局部反映体现为注射部位水肿、疼痛,,,,,,全身反映为荨麻疹、皮疹,,,,,,严重者可引起休克或殒命。。
(2)对某些动物,,,,,,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽,,,,,,在产蛋期不得使用。。
(2)青霉素钠易溶于水,,,,,,水溶液不稳固,,,,,,很易水解,,,,,,水解率随温度升高而加速,,,,,,因此注射液应在临用前配制。。必需生涯时,,,,,,应置冰箱中(2~8℃),,,,,,可生涯7日,,,,,,在室温只能生涯24小时。。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌,,,,,,以免影响青霉素的药效。。
(4)大剂量注射可能泛起高钠血症。。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果。。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;;;;弃奶期72小时。。
【规格】按C16H17N2NaO4S计(1)2.4g(400万单位)(2)9.6g(1600万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭,,,,,,在凉暗干燥处生涯。。
【有用期】二年