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【主要因素】青霉素钾
【性状】本品为白色结晶性粉末。。。。。。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素,,,抗菌活性强,,,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。。。。。。生恒久的敏感菌破碎兴旺,,,细胞壁处于生物合成期,,,在青霉素的作用下,,,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁,,,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。。。。。。非生长滋生期的细菌,,,此时不需合成细胞壁,,,则青霉素不起杀菌作用,,,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)适用。。。。。。后者使细菌处于生长抑制状态,,,导致青霉素不可施展作用。。。。。。
青霉素为窄谱抗生素,,,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。。。。。。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。。。。。。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。。。。。。
药动学青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速,,,15~30分钟达血药峰浓度,,,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。。。。。。青霉素可普遍漫衍到全身各组织,,,并可进入胎儿循环,,,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;;;;;;骨骼、唾液和乳汁含量较低。。。。。。很难进入脑脊液,,,其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,,,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。。。。。。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。。。。。。乳室注入青霉素,,,最初几小时可大宗吸收,,,但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。。。。。。据报道,,,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,,,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。。。。。。
青霉素小部分在肝内代谢,,,大部分以真相渗透。。。。。。在肾功效正常情形下,,,50%~75%自肾脏倾轧,,,其中90%通过肾小管渗透,,,因倾轧迅速,,,故体内消除较快。。。。。。青霉素的血浆卵白连系率约50%。。。。。。半衰期较短,,,种属间的差别较小,,,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。。。。。。表观漫衍容积也较小,,,一般为0.2~0.3L/kg,,,血浆浓度较高,,,组织浓度较低。。。。。。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用,,,可提高后者在菌体内的浓度,,,泛起协同作用。。。。。。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用,,,不宜适用。。。。。。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,,,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性,,,榨取配伍。。。。。。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,,,可以延缓青霉素的吸收,,,如普鲁卡因青霉素。。。。。。
(5)青霉素钾水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混淆,,,否则可爆发混浊、絮状物或沉淀。。。。。。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。。。。。。主要用于革兰氏阳性菌熏染,,,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。。。。。。
【用法与用量】以青霉素钾计。。。。。。肌内注射:一次量,,,每1kg体重,,,马、牛1万~2万单位;;;;;;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;;;;;;禽5万单位;;;;;;犬、猫3万~4万单位。。。。。。一日2~3次,,,连用2~3日。。。。。。
临用前,,,加灭菌注射用水适量使消融。。。。。。
【不良反映】(1)主要是过敏反映,,,大大都家畜均可爆发,,,但爆发率较低。。。。。。局部反映体现为注射部位水肿、疼痛,,,全身反映为荨麻疹、皮疹,,,严重者可引起休克或殒命。。。。。。
(2)对某些动物,,,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。。。。。。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽,,,在产蛋期不得使用。。。。。。
(2)青霉素钾易溶于水,,,水溶液不稳固,,,很易水解,,,水解率随温度升高而加速,,,因此注射液应在临用前配制。。。。。。必需生涯时,,,应置冰箱中(2~8℃),,,可生涯7天,,,在室温只能生涯24小时。。。。。。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌,,,以免影响青霉素的药效。。。。。。
(4)大剂量注射可能泛起高钾血症。。。。。。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果,,,钾离子对心脏的不良作用更严重。。。。。。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。。。。。。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;;;;;;弃奶期72小时。。。。。。
【规格】按C16H17KN2O4S计2.5g(400万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭,,,在凉暗干燥处生涯。。。。。。
【有用期】二年